依维莫司（everolimus）是一种新合成的mTOR抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植后的排斥反应，后来经临床研究发现，依维莫司对于多种肿瘤的治疗是有效的[1]。依维莫司作为mTOR的抑制剂，与细胞内FK506结合蛋白（FKBP-2）形成抑制性复合物mTORC1，降低mTOR激酶活性，进而抑制mTOR靶蛋白的合成而产生抗肿瘤作用[2].此外,依维莫司可以抑制低氧诱导因子（如 HIF-1）的表达和降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，降低细胞增殖、血管生成和葡糖摄取[3]，主要用于肾细胞癌、神经内分泌瘤、结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤、肾血管平滑肌脂肪瘤等疾病的治疗。 用药前您需要了解什么？ 1.如果您存在肝功能受损，请提前告知医生，您的剂量可能需要调整。 2.孕妇用药可能损害胎儿。如果您已经怀孕或者计划怀孕，请咨询医生或药师。 3.用药后乳汁中含有依维莫司。哺乳期妇女请在用药期间及停药后2周内停止哺乳。 如何使用这个药品？ 1.请在每天同一时间服药：食物对药效无明显影响，您可与或不与食物同服，但最好保持一致。 2.不要咀嚼或压碎药物：请完整吞服药物，不要咀嚼或压碎。如果存在吞咽困难，可用一杯水(约30ml)将药物完全溶解后(约7分钟)立即服用，随后用等量的水涮洗杯子后服下，以确保服用了完整剂量。如果漏服，在6小时内可以补服药物。如果超过6小时，请不要补服，在下一次正常服药时间服用正常剂量。 用药期间应注意哪些方面？ 1.请采取避孕措施：依维莫司可能损害胎儿。具有生育能力的女性在用药期间及停药后8周内请采取高效避孕措施(如宫内节育器、避孕药植入剂)。男性病人用药期间及停药后4周内也需采取避孕措施。 2.请避免食用葡萄柚：葡萄柚可升高血药浓度，用药期间请避免食用葡萄柚及其制品。 3.请采取防晒措施：依维莫司可增加发生皮肤癌的风险，用药期间请您采取防晒措施，避免直接接触阳光或紫外线。 用药后可能出现以下副作用 用药后最常见口腔炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、皮疹、瘙痒、腹泻、恶心、食欲下降、头痛、味觉异常、贫血、水肿、虚弱、疲劳、感染、体重下降、发热、闭经、痤疮、月经不规则、蜂窝组织炎等副作用。 1. 依维莫司可能损害男性和女性生育力。如果您有生育计划，请提前告知医生。 2. 依维莫司会抑制免疫功能，用药期间您更容易被感染。建议您勤洗手、远离感染人群。如果出现感染症状(如发热、寒战、严重咽喉痛、耳痛或窦痛、咳嗽、痰增多或痰色变化、小便疼痛、口疮或伤口不愈合)，请及时就诊。 3. 用药后如果出现口腔炎(包括口腔溃疡和黏膜炎)，请不要使用含有酒精、碘、过氧化物或百里香的漱口水，以免加重病情。保持良好的口腔卫生对病情有益，如餐后刷牙、使用软毛牙刷以及温和的牙膏(儿童型)、定期检查牙齿；此外，饮食上也需多加注意，避免食用辛辣、酸咸或过热的食物和饮料，也要避免食用坚硬或脆的食物(可能损伤口腔黏膜)。 4. 用药期间请避免接种活疫苗(如麻疹疫苗、卡介苗、伤寒疫苗)，也不要和近期接种过活疫苗的人密切接触。 5. 依维莫司可影响肾功能、血液系统功能、血糖和血脂，用药期间建议您定期监测肾功能、全血细胞计数、空腹血糖、血胆固醇、甘油三酯。此外，您还可能需要监测血药谷浓度。 6. 韦内托克可能增加依维莫司的吸收，引起副作用。如需合用，请在服用韦内托克前至少6小时服用依维莫司。 参考文献 [1]Yates DH.mTOR treatment in lymphangioleiomyomatosis：the role of everolimus [J].Expert Rev Respir Med,2016,10(3):249-260. [2]黄平,丁惠萍,任华益.mTOR抑制剂依维莫司在肿瘤治疗中的临床应用[J].肿瘤药学,2013,3(6):422-425. [3] Zaytseva YY,Valentino DJ,Gulhati P,et al.mTO
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